左羥丙哌嗪片說(shuō)明書
【藥品名稱】
通用名稱：左羥丙哌嗪片
英文名稱：Levodropropizine Tablets
漢語(yǔ)拼音：Zuoqiangbingpaiqin Pian
【成份】
本品主要成份為左羥丙哌嗪。
化學(xué)名稱：S (-)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1, 2-
丙二醇。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C13H20N2O2
分子量：236.32
【性狀】本品為白色或類白色片。
【適應(yīng)癥】
用于緩解繼發(fā)于喉炎、氣管炎、支氣管炎以及阻塞性病因等呼吸系統(tǒng)疾病引起的干咳和持續(xù)性咳嗽。
【規(guī)格】60mg。
【用法用量】口服。
成人一日三次，每次60mg，兩次服藥間隔在6小時(shí)以上，或遵醫(yī)囑。鑒于尚無(wú)有關(guān)食物對(duì)本品吸收影響的資料，因此建議避免在進(jìn)餐期間服藥。建議連續(xù)服用最多不超過(guò)14天。
【不良反應(yīng)】
國(guó)外完成的臨床試驗(yàn)中，每100人中有4人服用左羥丙哌嗪后會(huì)有不良反應(yīng)；本品完成的臨床試驗(yàn)中，114例可評(píng)價(jià)安全性的受試者中有9人出現(xiàn)不良反應(yīng)。不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng)（如：惡心、上腹部疼痛、消化不良、嘔吐、腹 瀉），中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（如：疲乏、眩暈、嗜 睡、頭痛），及心悸、口干等；偶見(jiàn)視覺(jué)障礙。 皮疹、呼吸困難罕見(jiàn)。高劑量時(shí)可見(jiàn)轉(zhuǎn)氨酶的短暫性升高。
【禁忌】
1.已知或可能對(duì)本類藥物過(guò)敏者禁用。
2.痰多者或粘膜纖毛清除功能減退者禁用。
3.孕婦、哺乳期婦女禁用。
【注意事項(xiàng)】
1. 本品同其它鎮(zhèn)咳藥一樣，在明確診斷后并有應(yīng) 用指征時(shí)才可使用本品，本品僅為對(duì)癥治療藥物。
2. 因本品偶爾會(huì)引起嗜睡，患者在駕駛或操作機(jī) 械時(shí)慎用。
3. 肝腎功能受損者慎用。
4. 服用具有鎮(zhèn)靜作用藥物者慎用。
5. 建議連續(xù)服用最多不超過(guò)14天。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦、哺乳期婦女禁用。
經(jīng)研究，未發(fā)現(xiàn)本品對(duì)胚胎、生產(chǎn)有特別的毒性。但在藥物毒性試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，服用24mg/kg使胚胎生長(zhǎng)有所延緩。另，對(duì)鼠等動(dòng)物試驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)服用本品后8小時(shí)內(nèi)母乳中含有本藥。未在人體中進(jìn)行相關(guān)研究。
【兒童用藥】
本品未在國(guó)內(nèi)兒童進(jìn)行過(guò)相關(guān)試驗(yàn)，國(guó)外文 獻(xiàn)報(bào)道在69名兒童中進(jìn)行了開(kāi)放的無(wú)對(duì)照臨床試 驗(yàn)，故本品在兒童中的有效性和安全性尚不明確。
據(jù)藥物臨床信息參考（ MICROMEDX）記 載，兒童使用過(guò)的左羥丙哌嗪劑量為一日三次， 每次1mg/kg，每次服藥間隔6小時(shí)以上，必要時(shí)單次劑量可達(dá)2mg/kg（最大劑量不超過(guò)60mg/次）。
【老年用藥】
國(guó)外研究表明左羥丙哌嗪在老年人體內(nèi)的藥 代動(dòng)力學(xué)行為與青年人一致，但由于老年人肝腎 功能可能存在異常，故老年人慎用。
【藥物相互作用】
經(jīng)對(duì)實(shí)驗(yàn)動(dòng)物進(jìn)行的藥理研究，本品促進(jìn)神 經(jīng)系統(tǒng)藥物的吸收。對(duì)胰島素的降糖作用以及消化系統(tǒng)藥物亦有影響。因本品偶爾會(huì)引起嗜睡，故對(duì)特別敏感的患者同時(shí)服用鎮(zhèn)靜類藥物要慎重。
【藥物過(guò)量】
過(guò)量服用，可能導(dǎo)致輕度間歇性心跳加速， 應(yīng)立即采取措施，如洗胃，服用活性炭，或腸道 灌液等。
【藥理毒理】
本品為外周性鎮(zhèn)咳藥，通過(guò)對(duì)氣管、支氣管C-纖維外周選擇性抑制作用而發(fā)揮鎮(zhèn)咳作用。它的作用部位在外周結(jié)后與感覺(jué)性神經(jīng)肽相關(guān)的位點(diǎn)。它鎮(zhèn)咳作用強(qiáng)，維持時(shí)間長(zhǎng)。由于與β腎上腺素受體、M膽堿受體和阿片受體均無(wú)作用， 因此它的中樞抑制的不良反應(yīng)較少，是一種高效 安全的鎮(zhèn)咳藥物。
對(duì)大鼠和狗進(jìn)行亞急性和長(zhǎng)期毒性實(shí)驗(yàn)資料 顯示，用藥期間的主要現(xiàn)象有大鼠流涎，攝食量和體重下降，狗的中樞鎮(zhèn)靜、外周擴(kuò)血管及心率 增加；高劑量時(shí)對(duì)兩種動(dòng)物有肝毒性。試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)兩種動(dòng)物最大耐受口服劑量為24mg/kg/d，此劑量為臨床用量的10倍。在臨床用量30倍時(shí)左羥丙哌嗪才有微小作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
經(jīng)對(duì)鼠、犬和人的試驗(yàn)，三者對(duì)左羥丙哌嗪的吸收、分布和代謝基本相同。口服的絕對(duì)生物利用度大于75%。本品與人體血漿蛋白結(jié)合較鼠 和犬低（11-16%）。口服左羥丙哌嗪吸收迅速，主要分布在支氣管肺部。本品在體內(nèi)被廣泛代謝，代謝產(chǎn)物為共軛體、羥基化、共軛羥基化產(chǎn)物，活性不明。35%原型和代謝產(chǎn)物在口服48h內(nèi)從尿排出。尚無(wú)有關(guān)食物影響本藥品吸收的資料。
【貯藏】遮光，密閉保存。
【包裝】鋁塑起泡包裝，12片×1板/盒，
14片×1板/盒。
【有效期】暫定24個(gè)月。
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H20070311
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：昆明源瑞制藥有限公司
生產(chǎn)地址：云南楊林工業(yè)開(kāi)發(fā)區(qū)華獅路
郵政編碼：651701
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